氯吡格雷关键中间体S-(+)-(2-噻吩乙胺基)(2-氯苯基)乙酸甲酯的合成研究

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目的研究氯吡格雷的中间体(S)-(+)-(2-噻吩乙胺基)(2-氯苯基)乙酸甲酯的合成。方法以(S)-邻氯苯甘氨酸甲酯的酒石酸盐、噻吩乙醇对甲苯磺酸酯等为原料,经中和、亲核取代反应合成目标化合物,考察溶剂、缚酸剂、原料比对产率的影响。结果目标化合物经。H—NMR,^13C—NMR确证化学结构,确定了最佳实验条件为原料比(氨基酸酯:磺酸酯)为2:1、溶剂为乙腈、缚酸剂为磷酸氢二钾,产率达到80%,纯度高达99%。结论本研究为(S)-(+)-2-噻吩乙胺基-2-氯苯基乙酸甲酯的工业化生产提供了较为合理的工艺路
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