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本研究设计一条新路线合成巴瑞替尼.4-氯吡咯并嘧啶(2)经氨基保护得4-氯-7-叔丁氧羰基-7H-吡咯并[2,3-d]-嘧啶(3),不经纯化,直接与水合肼、丙烯醛“一锅法”反应得4-(1H-吡唑-4-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-甲酸叔丁酯(4).此外,用易得的1,3-二溴丙酮和乙二醇以对甲苯磺酸作催化剂,经缩醛反应得2,2-双(溴甲基)-1,3-二氧戊环(5).5与乙基磺酰胺缩合得(1-乙基磺酰基)氮杂环丁-3-酮(6),再与氰甲基磷酸二乙酯在氢化钠作用下反应得2-[1-(乙基磺酰基)氮杂环丁烷-3-亚甲基]乙腈(7),3步收率65.8％.然后化合物4和7经加成和氨基脱保护得目标产物,总收率77.8％(以2计).本法中由l,3-二溴丙酮制备6,及由3制备4的方法未见文献报道.