目的:研究丹参传统饮片水煎液和破壁饮片混悬液中隐丹参酮及其代谢物丹参酮IIA的人体药代动力学及生物等效性。方法:24名健康受试者,男女各半,分别交叉单剂量口服试验药物或参比药物,用LC-MS法测定隐丹参酮,丹参酮IIA的血药浓度,用DAS Ver3.2.2进行数据处理、SPSS进行统计分析。AUC0-60、Cmax经对数转换后,进行双单侧t检验并计算其90%可信区间。结果:隐丹参酮、丹参酮IIA的药代动力学参数Tmax、Cmax、AUC0-60和t1/2在不同周期和不同性别间差异无统计学意义(P>0.05),在两种制剂间的差异有统计学意义(P<0.05)。受试者单次空腹口服试验药物和参比药物后隐丹参酮及其代谢产物丹参酮IIA试验药物和参比药物的相对生物利用度F分别为(4 456.8±3 706.8)%、(4 690.3±3 416.7)%。结论:破壁饮片混悬液中隐丹参酮,丹参酮IIA的生物利用度显著高于传统饮片水煎液,临床应用中可以减少给药剂量。