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目的:研究托伐普坦片在中国健康志愿者中的单次和连续多次给药药动学特征.方法:12例受试者(男女各半)随机开放3×3拉丁方试验设计,研究单次给药药动学特征;另外12例受试者(男女各半)服用单一剂量,研究连续多次给药药动学特征.采用LC-MS/MS法测定血浆中托伐普坦的药物浓度.药动学参数采用WinNonlin软件中的非房室分析方法计算.结果:单次口服(15 mg、30 mg、60mg)托伐普坦片后,托伐普坦的主要药动学参数:Cmax为(129±37)、(250±105)、(418±166) μg/L,tmax为(2.30±0.48)、(2.30±0.89)、(2.45±0.60) h,AUClast为(758± 217)、(1570 ± 494)、(3360 ±1420) μg· h·L-1,AUCinf为(768±215)、(1590±490)、(3400±1410) μg· h·L-1,t1/2为(7.08±3.78)、(6.77±1.60)、(7.02±1.89)h.连续多次给药30 mg后托伐普坦的主要药动学参数:Cmax为(254±90) μg/L,tmax为(2.63±1.25)h,AUClast为(1760±709) μg·h·L-,AUCinf为(1790±711) μg·h·L-,t1/2为(6.92±2.58)h.蓄积比为1.13±0.11.结论:单次15～60 mg给药后,托伐普坦的体内暴露符合剂量线性特征;连续多次30 mg给药达稳态后,托伐普坦在体内基本无蓄积.