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目的 评价单次和多次口服ω-3-脂肪酸乙酯在中国受试者中的药代动力学(PK)特征以及安全性和耐受性.方法 本研究采用单中心、单次和多次给药、开放试验设计,共入组健康受试者12例.第1天单次口服2 g,之后是3 d洗脱期;第4～9天多次口服2 g,每日2次;第10天仅早晨口服2 g.按计划的PK采血时间点采集全血样本(每份6 mL),使用经过验证的方法测定二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)的血浆浓度.通过实测浓度减去基线期(给药前)浓度,对血药浓度实测值进行调整.确定原始浓度和基线值校正浓度-时间曲线,并用于计算PK参数.结果 单次给药时基线校正EPA的AUC0-24 h、AUC0-48 h、Cmax的几何均数分别为461.996 h·μg·mL-1,703.14 h·μg·mL-1和42.32μg·mL-1,中位Tmax为6.0 h.单次给药时基线校正DHA的AUC0-24 h、AUC0-48 h、Cmax的几何均数分别为209.38 h·μg·mL-1,307.82 h·μg·mL-1和29.28μg·mL-1,中位Tmax为4.0 h.多次给药时基线校正EPA的AUC0-24 h和Cmax的几何均数分别为1643.46 h·μg·mL-1和107.72μg·mL-1,中位Tmax为4.0 h.多次给药时基线校正DHA的AUC0-24h和Cmax的几何均数分别为837.84 h·μg·mL-1和69.59μg·mL-1,中位Tmax为4.0 h.12例受试者中有4例(33.3％)受试者报告了5例次不良事件(AE),包括低血压(16.7％)、高三酰甘油血症(8.3％)、高尿酸血症(8.3％)和血肌酸磷酸激酶升高(8.3％).经评估没有与药物相关的AE.与同品种在白人的PK参数进行分析,表明在中国健康受试者中进行的PUFA1001 PK研究的ω-3-脂肪酸乙酯EPA和DHA的AUC和Cmax与TEVA进行的BE研究和Steffen进行的PK研究参数相似.结论 Omacor多次给药的PK特征与单次给药相似,不同种族(包括白人和中国健康志愿者)之间的差异无统计学意义.