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由氨基酸合成多肽时，除了参与成肽的羧基需要活化以外，不参与反应的羧基则需要保护，叔丁酯基是常用的羧基保护基之一。叔丁酯基空间位阻大，比较稳定，在大多数形成肽键的缩合反应条件下不分解，必要时又可方便地在三氟乙酸中脱去。由于叔丁基的位阻大，酸催化下由叔丁醇和氨基酸直接酯化通常得不到预期产物。文献在合成天冬酰胺叔丁酯时，常以异丁烯作酯化剂，在酸催化下与氨基酸反应制备叔丁酯．但异丁烯常温常压下为气体，操作不便，泄漏到空气中还易形成爆炸混合物，存在一定的安全隐患。