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对GSK2126458文献的合成方法进行了改进,用丙二酸亚异丙酯(4)代替文献方法中的乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(7),缩短了两步合成了6-溴-4-羟基喹啉(6),6-溴-4-氯喹啉(12)先进行一次Sonagashira反应,再进行Diels-Alder反应合成了哒嗪环,避免了使用昂贵的4-哒嗪硼酸(14),节约了成本。最后suzuki偶联制备了GSK2126458(1),总收率为25.3%