粉防己碱衍生物的合成及其抗肿瘤作用研究

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以粉防己碱为原料,依次经硝化、还原和Chan-Lam-Evans偶联共计3步反应,设计并合成了12种双苄基异喹啉衍生物,其结构经1 H NMR、13 C NMR和HR-MS表征.采用MTT法对所得衍生物对人肝癌细胞HepG2、人正常肝细胞HL7702、人肺癌细胞A549的体外抑制活性进行了初步评价.MTT实验结果表明:所得衍生物对癌细胞生长具有较强的抑制作用,并对其构效关系进行了初步评价.化合物7、8对两种癌细胞均有良好的抗肿瘤活性,可能作为一种潜在的抗肝癌药物.其中化合物7对HepG2细胞的抑制作用最强,IC50值为3.72μmol·L-1,并具有明显的抑制HepG2迁移和侵袭的能力.
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