抗抑郁药Rolipram

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:best0909
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合成本品可通过下面三个相关的途径而得到。 (1)3-环戊基氧-4-甲氧基苯甲醛(Ⅰ)与丙二酸二乙酯(Ⅱ)在含有哌嗪的醋酸中回流缩合得Ⅲ,经硝基甲烷和四甲基胍(TMG)处理得Ⅳ。再在雷尼镍催化下氢化环化得Ⅴ。最后,经水解、脱羧即得本品。 (2)Ⅲ在60℃乙醇液中与KCN反应生成Ⅵ。Ⅵ在醋酸中经H_2/PtO_2还原得Ⅶ。最后经水解和环化即得产品。 (3)Ⅲ与氰化钾在乙醇中回流生成 Synthetic this product can be obtained through the following three related ways. (1) 3-Cyclopentyloxy-4-methoxybenzaldehyde (I) and diethyl malonate (II) are reflux-condensed in piperazine-containing acetic acid to obtain a compound III, which is treated with nitromethane and tetramethyl Guanidine (TMG) treatment was IV. Then Raney Ni catalytic hydrogenation cyclization Ⅴ. Finally, the hydrolysis, decarboxylation that the product. (2) Ⅲ in 60 ℃ ethanol solution with KCN reaction Ⅵ. Ⅵ by acetic acid H_2 / PtO_2 reduction Ⅶ. The final hydrolysis and cyclization of the product. (3) Ⅲ and potassium cyanide in ethanol reflux generated
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