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为探讨小分子药物PEG化（PEGylation）对口服吸收的影响规律，合成了多种分子量的灯盏乙素PEG衍生物。对产物在不同条件下的理化常数、稳定性及大鼠在体小肠吸收情况进行了考察。灯盏乙素经PEG化后水溶性提高，并获得了适于口服吸收的理想的分配系数。体外试验中，该类衍生物表现出前药的特性，在pH7．4的PBS缓冲液中t1/2超过12h（37℃），而在血浆中则快速降解释放出灯盏乙素，t1／2约为1．5～3h；灯盏乙素经PEG化后，口服吸收明显增加，但PEG化物的吸收随PEG片断分子量的增大而减少。综合考虑反