2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的合成工艺改进

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2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑是合成抗帕金森药物盐酸普拉克索的重要中间体.以4-苯二甲酰亚胺环己醇为起始原料,经Ca(ClO)2/TEMPO/NaBr体系氧化,HBr/H202体系溴代.Hantzsch环合,水解合成2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑。较佳的反应条件是:(1)氧化反应.Ca(ClO)2作为氧化剂采用催化氧化;(2)溴代反应,氢溴酸作为溴源,采用氧化溴化:(3)Hantzsch环合反应,碳酸氢钠为缚酸剂;(4)脱保护,氮气保护下,甲醇中水合肼回流。重要中间体结构经核磁
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