【摘 要】
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以3-甲基-4-硝基苯甲酸(Ⅰ)为起始原料,经多步反应合成了替米沙坦(Ⅸ)。3-甲基-4-硝基苯甲酸经酯化、还原、酰化、硝化、还原、环合反应得到2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑(
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以3-甲基-4-硝基苯甲酸(Ⅰ)为起始原料,经多步反应合成了替米沙坦(Ⅸ)。3-甲基-4-硝基苯甲酸经酯化、还原、酰化、硝化、还原、环合反应得到2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑(Ⅶ),在多聚磷酸的作用下Ⅶ与N-甲基邻苯二胺缩合,生成的产物(Ⅷ)再与4′-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯缩合、水解得替米沙坦Ⅸ。其总收率从1993年文献[3]的20.9%提高到30%。该产品已在河南天方药业股份有限公司中试。
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