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氟尿嘧啶类化疗药物在结直肠癌治疗中占有非常重要的地位,口服氟尿嘧啶类制剂包括优福啶、脱氧氟尿苷、卡培他滨、替吉奥等,与传统氟尿嘧啶(5-FU)相比具有高效、低毒、应用方便等优点,其临床应用也越来越广泛。本文回顾分析了5-FU的作用机制以及口服氟尿嘧啶类制剂的研发情况,并就口服氟尿嘧啶类制剂治疗进展期结直肠癌的现状与进展作一综述。