来那度胺中间体的水相合成

来源 :武汉工程大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xuelin_1985
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传统的N-溴代丁二酰亚胺(NBS)α-溴代反应是用光引发偶氮二异丁腈(AIBN)产生自由基,在四氯化碳或者其它氯化有机溶剂中进行.在水介质中,采用加热到80~85℃、控制搅拌速度为20~30 r/min产生自由基引发α-溴代反应的方法合成来那度胺中间体:2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯.该反应条件下2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯转变为熔融态,在水中形成两相,目标产物产率可达80%,纯度为93%.不需要光照和有毒溶剂,2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯容易通过可变速度搅拌和耐酸设备进行工业化生产.
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