【摘 要】
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目的:合成一系列1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物并考察其体外抗真菌活性。方法:通过酯化、肼解、缩合、环化四步反应合成目标化合物。将待测化合物配成浓度为1.6 mg.m L-1的药物原
【机 构】
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成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室,四川省医学科学院
【基金项目】
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四川省青年科技基金项目(2017JQ0038),国家临床重点专科建设项目(30305030698),四川省人民医院青年人才基金(2016QN08),四川省人民医院临床研究与转化重点项目(2016LZ03)
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目的:合成一系列1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物并考察其体外抗真菌活性。方法:通过酯化、肼解、缩合、环化四步反应合成目标化合物。将待测化合物配成浓度为1.6 mg.m L-1的药物原液,并通过2倍稀释法将其制备成10个不同梯度浓度的待测药液,使用微量稀释法测试这些化合物对白色念珠菌、孢子丝状真菌和絮状表皮藓菌三种真菌的抗菌活性。结果:得到17个1,2,4-三唑-3-硫酮的卤代苯基衍生物、烃基衍生物、吡啶衍生物。其中,化合物6h对白色念珠菌、孢子丝状真菌和絮状表皮藓菌菌株的最小抑菌浓度(MIC)值达到12.
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