【摘 要】
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目的:发现新的肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂先导化合物.方法:在异噁唑环杂原子作为电子对供体替代羰基氧原子与受体形成氢键的新思路指导下,设计并合成了一系列新型含异噁唑的β-
【机 构】
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山东大学化学与化工学院,天津药物研究院
【基金项目】
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国家重点基础研究发展计划(973计划)
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目的:发现新的肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂先导化合物.方法:在异噁唑环杂原子作为电子对供体替代羰基氧原子与受体形成氢键的新思路指导下,设计并合成了一系列新型含异噁唑的β-戊基-丁二酰异羟肟酸衍生物,其结构经核磁共振(NMR)、质谱(MS)等证明,并对部分该类化合物进行了体外抑菌实验.结果:体外抑菌实验表明,该类化合物具有一定的抗菌活性.结论:以异噁唑环杂原子作为电子对供体替代肽分子中的羰基氧原子与受体形成氢键的设想是成立的,为进一步优化本类化合物结构,乃至对类肽新药的设计具有重要意义.
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