【摘 要】
：
文章合成表征了3个水杨醛缩邻苯二胺衍生物双席夫碱氧钒配合物(VIVOL1、VIVOL2和VIVOL3),研究了它们对4种蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs,包括PTP1B、TCPTP、SHP-1和PTP-Meg2)活性的抑制作用.结果表明这些氧钒配合物抑制PTPs活性的IC50值范围是0.015μmol/L～0.116μmol/L,其中VIVOL1表现出很强的TCPTP和PTP-Meg2抑制作用(IC50值分别为0.015μmol/L和0.016μmol/L),而VIVOL2抑制TCPTP活性的IC50值为0.1
【机 构】
：
山西大学 分子科学研究所,化学生物学与分子工程教育部重点实验室,山西 太原 030006;山西大学 化学化工学院,山西 太原 030006
论文部分内容阅读
文章合成表征了3个水杨醛缩邻苯二胺衍生物双席夫碱氧钒配合物(VIVOL1、VIVOL2和VIVOL3),研究了它们对4种蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs,包括PTP1B、TCPTP、SHP-1和PTP-Meg2)活性的抑制作用.结果表明这些氧钒配合物抑制PTPs活性的IC50值范围是0.015μmol/L～0.116μmol/L,其中VIVOL1表现出很强的TCPTP和PTP-Meg2抑制作用(IC50值分别为0.015μmol/L和0.016μmol/L),而VIVOL2抑制TCPTP活性的IC50值为0.116μmol/L,显示出相对较弱的TCPTP抑制能力.此外,VIVOL3抑制PTP1B活性的IC50值为0.015μmol/L,比经典的潜在抗糖尿病化合物联麦氧钒(BMOV)抑制PTP1B活性的能力高出几十倍,几乎是目前抑制活性最强的二氧钒配合物.虽然这些配合物对各种酶的抑制能力有一定差异,但是与硫酸氧钒的抑制作用相比,该类配合物对4种PTPs都表现出有效的抑制作用,是一类多靶点PTPs抑制剂.
其他文献
对采自太原市小店区的一株野生双孢蘑菇G1菌株进行了初步的驯化栽培.结果表明:在所选培养基范围内,G1菌株最适宜的母种培养基是马粪培养基,最适宜的原种培养基是小米培养基.G1菌株在马粪稻草栽培料和玉米秸秆牛粪栽培料上均可出菇,在玉米秸秆牛粪栽培料上其产量和生物学效率最高,分别为42.48克/袋和30.33％.
以氧化石墨烯(GO)为载体,席夫碱为氮源,CoCl2·6H2O为金属前体,通过简单的热处理法制备了一种氧还原反应(ORR)电催化剂Co@Co-N-G.用扫描电镜(SEM)、透射电镜(TEM)、X射线衍射(XRD)和X射线光电子能谱(XPS)等手段对催化剂的微观形貌、组分、物相和化合价进行了测试表征,用电化学方法对电催化剂的催化活性、稳定性以及抗甲醇中毒等性能进行了测试评价.结果表明Co@Co-N-G对氧还原具有良好的电催化活性和稳定性,其原因可能是Co-Nx和Co纳米颗粒的协同作用.密度泛函理论(DFT)
采用一步水热法合成了铌酸盐负载钛酸纳米薄片(Nb/TiNFs),并研究了其对水体中Pb(Ⅱ)的吸附去除.X射线衍射仪(XRD)、透射电镜(TEM)和扫描电镜(SEM)等结果证实Nb/TiNFs为纳米片状结构,是钛酸盐和铌酸盐的复合材料,以三钛酸盐为主要晶相.Nb/TiNFs对Pb(Ⅱ)显示出快速的吸附动力学,且符合准二级动力学模型,吸附机制主要是金属Pb(Ⅱ)与Nb/TiNFs层间-ONa/H基团的离子交换作用.Langmuir模型模拟最大吸附量Qmax为488.323 mg·g-1,低分离因子RL值表明
聚己内酯(PCL)因其具有良好的生物相溶性和可加工性而被认为是一种有潜力的骨支架材料.采用选择性激光烧结制备P CL支架,重点研究支架在磷酸缓冲液中降解不同时间段后的力学性能变化.结果表明,支架的力学性能随着降解时间的增加而降低.值得注意的是,支架在降解5周后仍保留了约78％的拉伸强度.此外,体外矿化结果发现支架具有诱导磷灰石矿物沉积的能力,展现了一定的矿化能力.
为了有效地求解0-1背包问题,提出了改进探路者算法(IP FA).首先,对种群个体进行二进制编码,把连续问题变为离散问题,然后,使用探路者算法进行寻优,并结合贪心修复与优化算法(greedy repair and optimization algorithm,GROA)修复不可行解和对解进行优化,通过变异策略来增加种群的多样性.仿真实验结果表明,提出算法比其他3个算法具有更好的全局寻优能力、更快的收敛速度和较强的稳定性.
以废弃的柚子皮为碳源和氮掺杂剂,采用直接碳化法简单快速制备蓝色荧光(λem=464 nm)氮掺杂碳点(NCDs).利用透射电镜、元素分析、红外光谱、X射线光电子能谱、热重、紫外可见吸收和荧光光谱对NCDs进行了详细表征.研究表明:NCDs具有较小的尺寸,平均粒径约4.18 nm,表面富含OH、COOH、CO-NH以及含氧官能团,使其具有良好的水溶性;具有激发波长依赖性,较高的荧光量子产率和优良的荧光稳定性.NCDs与Fe3+发生光电子转移,同时NCDs表面官能团和尺寸发生变化,导致NCDs的荧光被强烈猝灭
为了筛选中药苏木中抑制胃癌的活性成分,并探讨其对胃癌细胞BGC-823及荷BGC-823胃癌裸鼠的抑制作用,采用不同提取方法制备10种苏木提取物样品,用高效液相色谱法分别测定其组分含量;用MTT法检测其对BGC-823细胞的增殖抑制效果,通过分析各提取物主要组分的含量变化与其对BGC-823细胞抑制率的相关性筛选其抗癌活性成分.选择抗癌活性成分含量最高的苏木提取物为实验样品,研究其在不同作用浓度和作用时间下对BGC-823细胞的抑制效果及对荷BGC-823胃癌裸鼠的抑制效果.结果表明,苏木提取物能显著抑制
换挡冲击度研究对于提高系统传动部件的寿命、换挡品质、整机舒适性、改善其振动冲击具有重要的意义.针对某型直升机双速传动系统结构,应用拉格朗日方程及虚功原理建立变速器行星轮系的数学模型,基于Matlab/Simulink搭建换挡过程仿真模型,分析不同湿式离合器充油信号对系统冲击度的影响,仿真结果表明,离合器充油越慢,液压执行机构油压极值越接近接合油压值,冲击度越小,这为分析最优充油曲线提供了合理的仿真模型.
以神华胜利煤田的褐煤为基质,进行颗粒度、固液比和接种量三组单因素生物成气实验.通过聚合酶链反应变性梯度凝胶电泳(PCR-DGGE)对样品种群结构快速分析,借助冗余分析(RDA)和气泡图等统计方法建立菌群结构变化与产气间的关联性.同时应用傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析和分段分峰拟合技术表征煤样化学结构的改变.单因素方差分析结果显示褐煤颗粒度因素对产气影响为极显著,90 d发酵周期颗粒度因素组(160目)产气情况最好.影响因素、菌群结构与产气情况的关联性分析表明,颗粒度因素组内随煤粒径目数的增大,产甲烷菌
为全面了解固态法白酒与白兰地两类蒸馏酒,对两者之间差异性及其差异性主要原因进行了比较分析.产品特征上,白酒产品注重滋味和风格,而白兰地注重外观和香气,白酒的风味物质比白兰地更丰富.两者风味物质的差异主要有:1)发酵方式上,固态法白酒为固态自然发酵,而白兰地为液态纯种发酵,固态法白酒发酵的微生物类群较白兰地多,更有利于积累风味物质.2)发酵动力上,固态法白酒以酒曲为糖化发酵剂进行物质转化,而白兰地只需酵母为发酵剂;固态法白酒主要采用自然富集的方式制曲,酒曲类型决定了其风格特征.3)贮存方式上,固态法白酒采用