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G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)在人体多种生理和病理过程中发挥重要作用,G蛋白偶联受体激酶(G protein-coupled receptor kinases,GRKs)的功能主要是参与GPCRs的同源脱敏,终止GPCRs介导的信号转导通路.此外GRKs还通过其他多种机制调节机体的生理功能.GRKs几乎存在于所有动物细胞中,有广泛而复杂的调节网络.GRKs活性不足或亢进参与多种疾病的发生与发展,因此精确调节GRKs具有重要的临床应用价值.本文就GRKs的临床应用价值及针对GRKs调节网络及干预方法的研究的最新进展作一综述。