【摘 要】
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为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径,用均三唑和(口恶)二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟
【机 构】
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河南大学化学生物研究所,开封,475001;中国药科大学新药研究中心,南京,210009
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为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径,用均三唑和(口恶)二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4](口恶)二唑-2-甲硫基)-4H-[1,2,4]-三唑-3-基]-喹啉(1H)-4-酮新化合物(7a～7j).结果显示:对L1210、HL60和CHO 3种肿瘤细胞的体外抑制活性显著高于母体培氟沙星,表明C-3羧基不是抗肿瘤活性所必需的药效团,可被杂环等排体替换,进一步扩展了结构修饰的途径.
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