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为了研究抗肿瘤药物N-（4-羟苯基）维甲酰胺（4-HPR）的作用机理和其生物学作用靶点,合成了4-HPR的生物素衍生物.采用全反式维甲酸与草酰氯反应生成酰氯,再与三乙胺成盐,然后将得到的酰基铵盐,与对氨基苯酚发生酰胺化反应,制得4-HPR.4-HPR与3-溴-1-丙醇烷基化反应得到含羟基链化合物,4-氨基丁酸与生物素发生酰胺化反应得到羧酸化合物.最后通过酯化反应将4-HPR与生物素连接得到目标化合物.该方法具有操作简单、反应条件温和以及产率较高等特点.