在北欧传说中，神勇战士巴萨卡斯（Berserkers）在战斗前要服用一种名为“不头疼”（Butotens）的饮料，它可以大幅提高其战斗力。后经考证，这个“不头疼”很可能就含有令人兴奋的毒蘑菇成分。
　　据记载，在公元前3世纪的古代奥林匹克运动会上，曾有运动员试图服用从毒蘑菇中提取的致幻剂来提高运动成绩的报告。从那时候起，运动员就尝试饮用各种白兰地或葡萄酒混合饮料，或者食用蘑菇，以便获得附加的“力量”来战胜对手。
　　最早登上现代体育舞台的兴奋剂是鸦片，而英国传统的耐力赛跑则是现代体育使用兴奋剂的源头。1807年，参赛者亚伯拉罕·伍德（Abraham Wood）声称自己使用了鸦片酊才保持了24小时的清醒状态，打败了其他选手。那时候人们并不觉得服用药物参赛是不光彩的事，因此这一经验迅速得到推广，并创造了一系列“冠军”纪录。
　　很快，这一做法推广到了自行车运动中。在美国，著名的六天自行车耐力赛的参赛选手大规模使用可卡因成为公开的秘密。1899年，世界一英里场地自行车赛冠军马绍尔·泰勒（Marshall Walter Taylor）在一次参加比赛的过程中突然退出比赛，他声称有一个持刀歹徒一直在追他——他因为服药产生了幻觉。
　　1896年，现代奥林匹克运动会启程，吸引了大批运动员的参与，同时也促使了兴奋剂在运动中的进一步使用。1904年的第三届奥运会，马拉松比赛冠军是美籍英国人托马斯·希克斯（Thomas J. Hicks），在比赛过程中，他的教练一直拿着注射器跟随着他，为其注射●士的宁（Strychnine）。但此后，希克斯却再也没有参加过正式比赛。
　　1924年，记者在对一位环法自行车赛选手进行采访时，这位选手指着他的装备炫耀道：这是可卡因，对眼睛有好处。这是氯仿，对我们的牙有好处。这个，是搽剂，能让我们的膝盖回暖。你想看药片么？说实话，我们是靠着炸药骑车的（意指硝酸甘油）。
　　1934年，麻黄素的类似物——安非他命（苯异丙胺）被商业合成，商品名为●苯齐巨林（Benzedrine）。虽然这种药物的研究由军方主导，但在它面世后的1936年柏林奥运会上，就已经随处可见它的身影了，它得到了一个新名字叫“速度”。
　　1954年，越南举办了一场举重比赛，一位前苏联生理学家在醉酒后向美国运动医学专家约翰·齐格勒透露，他们给运动员使用了睾酮。回国后，这位医学专家开始给自己和两名举重运动员服用小剂量的睾酮，随后他们的肌肉都变发达了，力量也变大了。为了降低副作用，齐格勒又使用合成类固醇美雄酮来代替睾酮[就是名字响当当的“大力补”（Dianabol）]。
　　在这期间，虽然兴奋剂得到大力发展，但它的副作用却始终存在，只是人们暂时还没有认识到其巨大的危害性。1960年，罗马奥运会，丹麦自行车选手简森（Knud Enemark Jensen）突然在比赛中昏厥，随后死于医院。尸检证明，他服用了安非他命、酒精和另一种扩张血管的药物。
　　1967年，前奥运铜牌选手，英国自行车运动员辛普森（Tommy Simpson）死于环法比赛途中，死时衣袋中还有未吃完的安非他命。此后，曾经风光一时的神药们显露出越来越大的危害。
　　1968年，国际奥委会终于开始在第十九届夏季奥运会中开展兴奋剂检测。真正让人们认识到兴奋剂的是1988年汉城奥运会，男子飞人大战中加拿大人本·约翰逊（Ben Johnson）一举击败卡尔·刘易斯（Carl Lewis），并大幅提高了世界纪录。不过，他的金牌仅仅在脖子上挂了数小时，随后被宣布查出禁药司坦唑醇。
　　20世纪90年代，促红细胞生成素EPO（Erythropoietin）被列入禁药名单。作为一种新型违禁药物，EPO最早被作为一种治疗贫血等血液疾病的药物，由于能促进红细胞生成，提高身体的耐力，它被很多耐力项目选手用作兴奋剂。在2000年悉尼奥运会之前，人们都无法检测这种兴奋剂。即便如此，兴奋剂药物给人类带来的严重后果却是不可忽视的，这场荣耀与利益给人类带来的诱惑战终究会想办法终止。