目的:通过比较膜软化剂的添加对阿霉素(doxorubicin,DOX)脂质体载药性能及体外肿瘤细胞杀伤活性的影响,评估柔性脂质体用于静脉给药的潜在应用价值。方法:以DOX为模型药物,膜水化法制备阿霉素传统脂质体(DOX-CL)及阿霉素柔性纳米脂质体(DOX-FNL)。葡聚糖凝胶层析柱法比较两种脂质体的包封率;膜透析法检测两种载体药物释放度;粒度分析仪测定不同pH和介质下两类脂质体的水动力学粒径、电位及多分散系数(Polydispersity index,PDI);MTT法检测两类脂质体对人乳腺癌MCF-7肿瘤细胞的杀伤效率;流式细胞术(FCM)检测两类脂质体作用后MCF-7的细胞周期。结果:DOX-FNL的包封率较传统脂质体高;在中性pH条件以及在纯水、生理盐水、PBS、RPMI-1640培养液及10%FBS RPMI-1640培养液中,DOX-FNL的悬浮稳定性更为优良;DOX在中性pH下的释放度稍低于DOX-CL(P<0.05);MTT法测得两类脂质体对MCF-7细胞的细胞抑制率差别不大,但DOX-FNL的细胞抑制作用更为持久(P<0.05);FCM检测结果表明,DOX-FNL主要将MCF-7细胞阻滞于G0/G1期,且效果明显强于DOX-CL(P<0.05)。结论:与传统脂质体相比,DOX-FNL具有更高的药物包封率和稳定性。DOX-FNL不但可通过对细胞周期的高效阻滞抑制肿瘤细胞的生长,其在细胞内的作用时间也明显长于DOX-CL。