木犀草素的药动学

来源 :中国药理学通报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:HUZHAOHUA333
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本文研究了木犀草素(Lut)溶液在兔和大鼠体内的药动学。用荧光光谱法测定兔血浆和尿液中Lut与原儿茶酸(PCA,Lut的一种代谢物)的浓度,以及大鼠胆汁中Lut的含量。根据Lut的多峰药一时曲线建立了一种可定量描述肠肝循环的三室开放模型,并在该模型中增添了振荡项,据此,用自编的非线性算法程序在IBM-PC型微机上拟合和绘制Lut的C-T曲线。求得的主要药动学参数(均值±SD)为:t 1/2(α)和t1/2(β)分别为0.181(±0.1)h和1.66(±0.24)h。转运、重吸收和消除速率常数(k12,k0和k10)分别为1.495±0.45h-1,0.465±0.08h-1和1.124±0.35 h-1。重吸收率为6.9±2.1%。Vd为1.432±0.45L·kg-1。清除率为588±113μg·kg-1·h-1。家兔12h尿中Lut的累积排泄量约为静注量的37.7%。大鼠6h胆汁中Lut的累积排泄量为给药量的11.2%。比较PCA与Lut的C—T曲线,提示PCA为Lut的一种代谢物。PCA亦经肾排泄。大鼠ig3H—Lut后迅速吸收,且广泛分布于多种组织,其中以肝和肾组织的放射性同位素含量为最高。
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