盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝胶的设计与优化

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目的:将盐酸氨酮戊酸研制成一种温敏型原位凝胶制剂。方法:以凝胶剂外观和胶凝温度为指标,优化最佳凝胶基质、保湿剂、防腐剂、透皮促渗剂和药物浓度;以药物累积透过量、稳态透皮速率、累积透过率等为指标,筛选最佳透皮促渗剂;以药物累积释放率为指标,评价优化处方体外释药特性。结果:优化的最佳处方组成为:盐酸氨酮戊酸5%,泊洛沙姆407为20%,泊洛沙姆188为4%,甘油10%,羟苯乙酯0.1%,丙二醇1%,氮酮3%,加水至100%;优化的盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝胶透皮吸收优于市售制剂;盐酸氨酮戊酸温敏型原位凝胶4 h
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