【摘 要】
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7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮(?)经酰化、还原得到1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯氮(?),再经邻甲基苯甲酰氯酰化、硼氢化钠还原制得选择
【机 构】
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河南大学药学院,天津大学化工学院,天津药物研究院,
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7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮(?)经酰化、还原得到1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯氮(?),再经邻甲基苯甲酰氯酰化、硼氢化钠还原制得选择性精氨酸加压素V_2受体拮抗剂托伐普坦,总收率约45%。
7-Chloro-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (?) Is acylated and reduced to give 1- (4-amino-2-methylbenzoyl) -7 - chloro-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzene nitrogen (?), And then o-methyl benzoyl chloride acylation, sodium borohydride reduction to obtain selective ammonia Vasopressin V 2 receptor antagonist tolvaptan, the total yield of about 45%.
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