【摘 要】
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甲啶铂(picoplatin)是一种新型的抗癌药物,但其在体内的作用机制尚不明确.利用荧光光谱技术研究模拟人生理条件(Tris-HCl缓冲溶液体系,pH7.4)下甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的
【机 构】
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中国计量大学光学与电子科技学院,浙江杭州310018;昆明理工大学材料科学与工程学院,云南昆明650093;昆明贵研药业有限公司,云南昆明650106;昆明理工大学材料科学与工程学院,云南昆明6500
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甲啶铂(picoplatin)是一种新型的抗癌药物,但其在体内的作用机制尚不明确.利用荧光光谱技术研究模拟人生理条件(Tris-HCl缓冲溶液体系,pH7.4)下甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,甲啶铂对BSA的内源荧光(336 nm)有猝灭作用.在室温296 K和模拟人体温度310 K条件下,甲啶铂对BSA的荧光猝灭效率随温度升高而降低,属于静态猝灭.运用位点模型计算出296 K、310 K时结合常数分别为4.032× 104、2.181×105 L·mol-1,结合位点数分别为1.10、1.31,说明甲啶铂对BSA的靶向目标仅有一个.根据计算所得的热力学参数△H＞0,△S＞0,说明甲啶铂与BSA分子之间以疏水作用力为主,且结合反应为吸热反应.时间分辨荧光结果表明,BSA中第212位Trp残基可能是甲啶铂的靶向目标,且温度升高有利于甲啶铂与BSA反应的正向进行.
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