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目的观察牛蒡子总木脂素对自发性糖尿病大鼠（GK大鼠）肾脏病变的影响。方法 20只GK大鼠造模成功后随机分为模型组和牛蒡子总木脂素组(300 mg·kg-1,ig,2次·d-1),同时采用10只同龄Wistar大鼠作为正常组。给药期间观察大鼠生长状况,每周监测体重。给药12 wk末,测定肾脏肥大指数、血尿素氮（BUN）、血肌酐（SCr）、空腹血糖（FBG）、糖化血红蛋白（HbA1c）、尿蛋白和尿微量白蛋白。并观察各组肾脏病变状况,采用Western blot法检测肾皮质中转化生长因子β1（TGF-β1）和结缔组织生长因子（CTGF）的表达水平。结果至实验结束,3组动物的体重增长无显著差异。总木脂素组肾脏肥大指数为（3.62±0.10）×10-3,低于模型组[（4.50±0.49）×10-3,P<0.05],与正常组无显著差异[（3.27±0.31）×10-3,P>0.05],光镜下总木脂素组肾脏病理改变较模型组轻微。总木脂素组大鼠SCr、BUN、HbA1c、FBG及尿微量白蛋白水平均低于模型组（P<0.01）,其中SCr、BUN、HbA1c及尿微量白蛋白水平与正常组无显著差异（P>0.05）。总木脂素组肾皮质中TGF-β1和CTGF蛋白表达水平（22.98±5.08和21.30±2.21）低于模型组（26.58±2.35和24.93±4.26,P<0.05）,TGF-β1水平接近正常组（22.32±2.49,P>0.05）,CTGF仍显著高于正常组（17.18±3.64,P<0.01）。结论牛蒡子总木脂素可以减轻GK大鼠肾脏病理改变,改善肾脏功能,可能与抑制肾脏中TGF-β1和CTGF的表达有关。