【摘 要】
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研究了核糖的酰化、氯代合成工艺,并对其反应工艺进行了优化.首先以价廉的D-核糖为原料,先经过甲基化合成得到混合构型的1-甲氧基-D-核糖,接着与对氯苯甲酰氯反应得到1-甲氧
【机 构】
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浙江工业大学药学院,浙江车头制药有限公司
【基金项目】
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浙江省重大专项项目(2009C13033-1)
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研究了核糖的酰化、氯代合成工艺,并对其反应工艺进行了优化.首先以价廉的D-核糖为原料,先经过甲基化合成得到混合构型的1-甲氧基-D-核糖,接着与对氯苯甲酰氯反应得到1-甲氧基-2,3,5-三-氧-对氯苯甲酰基-D-核糖,再与乙酸酐在浓硫酸的催化下,乙酰化生成了1-乙酰氧基-2,3,5-三-氧-对氯苯甲酰基-D-呋喃核糖,最后在无水二氯甲烷中脱乙酰基得到最终产物1位氯代核糖.结果显示:1-乙酰氧基-2,3,5-三-氧-对苯甲酰基-D-呋喃核糖氯代后得到混合构型的粉末状氯代糖,收率达84.9%,经过三次重结晶得到β型的氯代糖,收率62.4%,产物的性状已经过红外和核磁鉴定.
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