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褪黑素有多种生理作用，其中抗肿瘤作用引起人们广泛注意。它对多种肿瘤，特别是恶性肿瘤具有明显抑制作用，被认为是一种重要的生理性肿瘤抑制剂。其抗肿瘤机制较复杂．主要有直接抑瘤机制(调节雌激素作用，调节生长因子的作用，影响细胞生长周期，影响钙调节蛋白的功能和细胞代谢，增加细胞间缝管连接)和间接抑瘤机制(抗氧化作用，增强免疫保护作用)等。对这些机制的详细了解将为开发褪黑素作为新的抗肿瘤药物提供理论依据。