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青蒿素（artemisinin）是从青蒿中提取的内含过氧化基团的倍半萜内酯类的新一代抗疟药。目前其衍生物包括：二氢青蒿素（dihydroartemisinin）、蒿甲醚（artemether）、蒿乙醚（arteether）及青蒿琥酯（anesunate）。临床上用于抗疟有显著的疗效。近年来被报道具有抗肿瘤作用，引起广泛关注。本文就国内外学者对其抗肿瘤作用机制的研究作一综述。