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二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂是一类治疗Ⅱ型糖尿病的新型药物,副作用较小,能够抑制肠促胰素的灭活,提高内源性胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素;同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。本文主要对DPP-4抑制剂在糖尿病治疗中的进展做一综述。