【摘 要】
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环氧化合物[Ⅱ]在氯化亚铜存在下的无水四氢呋喃溶液中,用对一二甲胺基溴化苯基镁处理得到化合物[Ⅲ]。它是合成RU486[Ⅰ]的重要中间体。11β-芳胺基的引入,是导致RU486分子
【机 构】
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四川省计划生育科学研究所,四川省计划生育科学研究所 成都,成都
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环氧化合物[Ⅱ]在氯化亚铜存在下的无水四氢呋喃溶液中,用对一二甲胺基溴化苯基镁处理得到化合物[Ⅲ]。它是合成RU486[Ⅰ]的重要中间体。11β-芳胺基的引入,是导致RU486分子和黄体酮受体之间产生相对亲和力的主要基团之一。因此,它具有良好的抗孕酮的作用。化合物[Ⅲ]的结构经红外光谱、核磁共振光谱和比旋度得到确定。
Epoxy compound [II] is treated with p-dimethylaminophenylmagnesium bromide in the presence of cuprous chloride in anhydrous tetrahydrofuran to give compound [III]. It is an important intermediate for the synthesis of RU486 [I]. The introduction of 11 [beta] -arylamine is one of the major groups that results in the relative affinity between the RU486 molecule and the progesterone receptor. Therefore, it has a good anti-progesterone effect. The structure of compound [Ⅲ] was confirmed by infrared spectroscopy, nuclear magnetic resonance spectroscopy and specific rotation.
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