血吸蟲病化學治療的研究Ⅱ.幾種巯基羧酸的銻衍生物

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2,3-二疏基丙酸与三氯化锑缩合时形成2-氯-4-羧基-4,5-二氢-1,3-二间硫锑杂茂(Ⅵ:R=H),这个产物的氯原子在水解为羟基时,随同失去一分子水而成为内鹽(Ⅶ)。 2,3-二巯基丁二酸能与酒石酸锑钾起复分解作用,生成环状硫醇盐[4,5-二羧基-4,5-二氢-2-羟基-1,3-二间疏锑杂茂(V)]:但当2,3-二巯基丁二酸与三氯化锑作用,并用碳酸氢钠除去氯化氢时,生成与Friedheim所述“TWSb”(X)成分相同的物质。将内消旋2,5-二巯基已-1,6-二酸与酒石酸锑钾处理时得到4,7-二羧基-1,3-二间硫-2-羟锑杂环庚烷单钾盐(Ⅺ)。这些产物曾用於小白鼠的日本血吸虫病实验治疗,其中Ⅶ及Ⅺ的疗效较酒石酸锑钾为好。 2,3-di-sec-propionic acid is condensed with antimony trichloride to form 2-chloro-4-carboxy-4,5-dihydro-1,3-distiminthio (VI: R = H) The chlorine atom of this product, upon hydrolysis to the hydroxyl group, becomes the inner salt (VII) with the loss of one molecule of water. 2,3-Dimercaptosuccinic acid with antimony potassium tartrate metathesis decomposition, the formation of cyclic thiolate [4,5-dicarboxy-4,5-dihydro-2-hydroxy-1, Antimony Flux (V)]: However, when 2,3-dimercaptosuccinic acid is reacted with antimony trichloride and hydrogen chloride is removed with sodium bicarbonate, the same substance as the “TWSb” (X) component of Friedheim is produced. The meso 2,5-dimercapto-1,6-dioic acid was treated with potassium antimony tartrate to give monopotassium 4,7-dicarboxy-1,3-di-2-hydroxylabehepane Salt (XI). These products have been used in the experimental treatment of schistosomiasis japonica mice, of which VII and XI are more effective than antimony potassium tartrate.
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