【摘 要】
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目的：利用大黄蒽醌类化合物的抗肿瘤作用与趋骨性，将大黄酚抗肿瘤药5-氟脲嘧啶及其衍生物连接，合成系列新型骨靶向抗肿瘤衍生物。方法：合成大黄酚衍生物，MTT法测定其对肿瘤细胞增
【机 构】
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中国人民武装警察部队医学院,沈阳药科大学制药工程学院
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目的：利用大黄蒽醌类化合物的抗肿瘤作用与趋骨性，将大黄酚抗肿瘤药5-氟脲嘧啶及其衍生物连接，合成系列新型骨靶向抗肿瘤衍生物。方法：合成大黄酚衍生物，MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用，用羟基磷灰石吸附试验评价该类药物的体外骨亲和性。结果：合成了21个大黄酚衍生物均为新化合物。实验显示所有化合物均有不同程度的骨亲和性，大部分化合物的亲和性高于阳性对照药四环素。结论：大黄酚衍生物具有良好的骨亲和性。
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