【摘 要】
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为了发现具有良好活性的PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α/γ受体调节剂,本研究以色胺为原料,设计合成了一系列四氢咔啉类新化合物,其结构经1H NMR、HR-MS进行了确证。体外
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,
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为了发现具有良好活性的PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α/γ受体调节剂,本研究以色胺为原料,设计合成了一系列四氢咔啉类新化合物,其结构经1H NMR、HR-MS进行了确证。体外抗糖尿病活性结果显示,化合物6h、6n、6p、6q的PPARα受体激动活性超过了阳性对照药WY14643,化合物6o、6g、6i、6q的PPARγ受体激动活性超过了阳性对照药罗格列酮,其中化合物6q显示了突出的PPARα/γ受体双重激动活性,具有进一步的研究价值。
In order to find PPAR (Peroxisome Proliferator Activated Receptor) α / γ receptor modulators with good activity, we designed and synthesized a series of new tetrahydrocarboline compounds by using tryptamine as raw material. 1H NMR, HR-MS were confirmed. The anti-diabetic activity in vitro showed that the PPARα receptor agonist activity of compound 6h, 6n, 6p, 6q surpassed the positive control WY14643, and the PPARγ receptor agonist activity of compound 6o, 6g, 6i, 6q surpassed the positive control Ketones, of which compound 6q showed prominent PPARα / γ receptor dual agonistic activity with further research value.
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