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有机硅试剂在最初主要作为醇的一种保护试剂被有机合成的。近些年随着我国有机硅化学技术的迅速完善、发展，使有机硅化合物作为药物合成试剂以及中间体的相关性研究得到了普遍重视。很多有机硅化合物，例如：烯醇硅醚、烯基、三甲基碘硅烷、芳基硅烷等，全部是有多种反应性能的合成试剂，在发生酞化、烃化、卤化、氧化等反应中有重要意义。主要对有机硅试剂作为保护剂在对药物结构中含有羧基、羟基、氨基、不饱和键等官能团的保护及药物合成应用的情况进行综述。