【摘 要】
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目的 考察无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)给药系统是否为更优的改善盐酸瑞伐拉赞(rvaprazan hydrochloride,REV)体内吸收的制剂手段.方法 采用热熔挤出法
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室,北京100050;中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室,北京100050;亚宝药业集
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目的 考察无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)给药系统是否为更优的改善盐酸瑞伐拉赞(rvaprazan hydrochloride,REV)体内吸收的制剂手段.方法 采用热熔挤出法制备REV ASD,使用高压均质法制备REV纳米混悬剂,并用差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射(PXRD)分析确定各制剂中药物的晶体状态.以体外溶出度和大鼠口服药动学参数为指标,以REV粗混悬剂和纳米混悬剂为对照,评价REV ASD的体外溶出度和体内生物利用度.结果 ASD中的REV以无定型状态存在,REV粗粉和纳米晶为结晶状态.REV ASD的体外溶出度和大鼠体内AUC0-t均显著高于REV粗混悬剂和纳米混悬剂,表明ASD在3种处方中具有最高的生物利用度.结论 REV无定形给药系统可显著提高REV大鼠口服生物利用度.ASD策略是REV制剂开发的另一种较优选择.
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