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许多抗菌药会对人体产生意想不到或不希望的非抗菌作用。微生物与人类共有许多生命所必需部分，如DNA、三磷酸腺苷和其他生化途经。因此，抗生素的某些非抗菌作用可能会具有药理学用途。如磺酸脲类（口服降血糖药）和乙酰唑胺（利尿药）均为磺胺类衍生物。红霉素的刺激胃肠蠕动作用已被用于临床。已知大环内酯类．林可霉素类和四环素类具有免疫调节作用。四环素已用于治疗抗利尿激素分泌过多综合征。氨基糖苷类可影响囊性纤维病患者黏液的产生。某些抗菌药的非抗菌作用也可能无益于其临床应用，如服用高剂量的β-内酰胺类产生渗透性利尿，氨基糖苷