【摘 要】
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目的研究葛根素体外对细胞色素P450酶1A2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药,利
【机 构】
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郧阳医学院附属太和医院药学部、郧阳医学院药检学院
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目的研究葛根素体外对细胞色素P450酶1A2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药,利用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶活性的影响。结果在体外重组酶反应体系中,葛根素对CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4酶活性无明显影响。但低浓度葛根素(0.1mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(48±9)%(P<0.05),CYP2D6的活性降低(61±8)%(P<0.01);高浓度(0.4mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(82±8)%(P<0.01),CYP2D6的活性降低(88±6)%(P<0.01)。结论葛根素(0.1mmol·L-1)对CYP1A2和CYP2D6酶活性有较明显的体外抑制作用;且随着葛根素浓度的增高,对这两种酶活性的抑制作用也增强。为研究葛根素与其他药物的相互作用及作用机制等奠定了基础。
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