【摘 要】
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5-氯-2-硝基苯甲酸经酯化、还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化、Dieckmann缩合,再经脱羧、脱磺酸基保护得到V_2受体拮抗剂托伐普坦的关键中间体7-氯-5-
【机 构】
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天津医科大学,天津大学,天津药物研究院,
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5-氯-2-硝基苯甲酸经酯化、还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化、Dieckmann缩合,再经脱羧、脱磺酸基保护得到V_2受体拮抗剂托伐普坦的关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂,总收率约37%。
5-Chloro-2-nitrobenzoic acid is esterified and reduced to give methyl 2-amino-5-chlorobenzoate, which is then sulfonylated, N-alkylated, Dieckmann condensation and then decarboxylated, The key intermediate 7-chloro-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine which is the key intermediate of V_2 receptor antagonist tolvaptan was obtained. The total yield was about 37%.
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