【摘 要】
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以1-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪、苄溴、溴丙炔及NaN3为原料,应用5 mol%的CuBr2或CuI为催化剂,DMF-H2O为溶剂,在70℃反应4h以4383%的收率制得了8个含有1-[4-二-（4-氟苯）甲基]哌嗪基官
【机 构】
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西南民族大学化学与环境保护工程学院
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以1-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪、苄溴、溴丙炔及NaN3为原料,应用5 mol%的CuBr2或CuI为催化剂,DMF-H2O为溶剂,在70℃反应4h以4383%的收率制得了8个含有1-[4-二-（4-氟苯）甲基]哌嗪基官能团的-1,2,3-三氮唑衍生物4（ah）。合成的8个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明有6个化合物对CDC25b具有较好的抑制活性,其抑制率为7897%,IC50可为16.9111.55μM。化合物4b,4c及4g对白血病HL-60肿瘤细胞生长的抑制率分别为98%,97%和93%,IC50分别为10.99μM,8.82μM和15.23μM;对肺癌A-549肿瘤细胞生长的抑制率分别可达90%,88%和73%,IC50可分别达21.11μM,13.51μM和16.12μM。化合物4c对肝癌SMMC-7721细胞生长的抑制率可高达91%,IC50可达16.26μM。
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