恶性脑瘤拮抗剂UNC1215的合成

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目的:改进UNC1215的合成工艺.方法:以对苯二甲酸二甲酯为起始原料,经硝化、还原,得到2-胺基-1,4-二苯甲酸二甲酯,然后经Buchwald反应,酯水解,最后经缩合得到了恶性脑瘤逆转录因子L3M BTL3蛋白的高效选择性拮抗剂,(2-(苯基氨基)-1,4-亚苯基)双((4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)甲酮),即目标化合物UNC1215.结果与讨论:目标产物结构经1 H-NMR和LC-MS确证,产率为68.1%.改进后的制备工艺合成简便,成本低廉.
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