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目的不同配比头孢呋辛/三唑巴坦对产酶菌感染小鼠所致败血症的治疗作用研究,比较头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1、4:1和8:1)各种配比的抗菌活性及评价其合理性,为新药研制提供理论依据。方法通过腹腔注射0.5ml的1个最小致死量(MLD)菌液感染小鼠建立小鼠败血症模型。感染1h后给被感染小鼠注射0.2ml不同浓度的抗菌药液(每种药物配比5组,每组10只小鼠),观察和记录感染鼠死亡率(共7d)。ED50值、ED95值、ED5095%可信限及各药ED50值的t检验结果P值均用NDST软件程序的Bliss法计算统计。比较头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1、4:1和8:1)配比对实验的产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌株及对甲氧西林敏感的金葡菌产酶菌(MSSA)感染小鼠所致败血症的治疗作用。结果头孢呋辛/三唑巴坦(1:1和2:1)配比对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌产ESBLs菌株的体内抗菌作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(4:1和8:1)及单剂;ED50值及ED95值分别为头孢呋辛单剂的2.32~3.29和1.81~3.35倍(P<0.01)。头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1和4:1)配比对实验的产酶MSSA感染小鼠败血症治疗作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(8:1)及单剂,ED50值及ED95值分别为头孢呋辛单剂1.56~3.33和2.24~4.03倍(P<0.01,0.01<P<0.05)。头孢呋辛/三唑巴坦(1:1、2:1)对实验的产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产酶MSSA菌株感染小鼠败血症治疗作用类似(P>0.05)。结论在所有实验药中,头孢呋辛/三唑巴坦(1:1和2:1)对实验的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌ESBLs、产酶MSSA菌株感染小鼠败血症治疗作用显著优于头孢呋辛/三唑巴坦(4:1和8:1)及头孢呋辛单剂;与1:1的比例相比,头孢呋辛/三唑巴坦(2:1)配比抗菌作用相似并可减少三唑巴坦用药量,降低用药费用及用药不良反应产生的机率。体内试验结果显示头孢呋辛/三唑巴坦(2:1)合剂为最佳配方组合。