为探究猴头菌功效成分的结构构成及其生物活性,对猴头菌发酵菌丝体中猴头菌素进行分离纯化和结构鉴定,并对其抑菌活性、抗肿瘤活性及刺激神经细胞分泌生长因子能力进行分析。采用乙醇回流提取,并依次通过石油醚、乙酸乙酯萃取得到粗萜物质,粗萜物质经硅胶柱层析和半制备高效液相色谱分离纯化得到组分Fr-3-1,红外光谱及质谱分析表明其为猴头菌素A类似物。采用滤纸片法测定Fr-3-1抑菌活性,MTT法测定其体外抗肿瘤活性,酶联免疫吸附法测定其刺激神经细胞分泌生长因子能力。结果表明,Fr-3-1对金黄色葡萄球菌具有良好的抑菌活性,对人胃癌细胞MGB-523有一定的抑制效果,其最小抑菌浓度（MIC）值分别为0.781 mg·mL^-1和453.14μg·mL^-1。当浓度为100μg·mL^-1时,Fr-3-1促进大鼠星型神经细胞的分泌神经因子浓度为46.63 pg·mL^-1,显著高于同浓度的肾上腺素。本研究结果为猴头菌作为治疗老年痴呆症和神经衰弱等症状的备选药物及保健食品的开发利用提供了理论依据。