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β-受体阻滞药的出现是近代药理学的一项重大进展。1964年第1个β-受体阻滞药普萘洛尔（心得安）问世并应用于临床实践。而在60年代初至70年代末致力研究β-受体阻滞药对治疗患有心肌梗死、冠心病以及对患者生命预后的影响，1982年得出其可非常明显地降低心肌梗死死亡率的结论。但在70年代中期之前人们除认为交感神经兴奋是心衰后机体的重要代偿机制之外，β-受体阻滞药还具有负性肌力作用而绝对禁用于心功能不全。