【摘 要】
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运用受体放射配基结合法,激光共聚焦显微镜技术,Northern blot,3H-TdR掺入DNA等技术,研究甘草次酸(glycyrrhetic acid,GA)与AT1受体的结合以及此作用的可能机制.研究表明,GA对
【机 构】
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北京大学基础医学院生物物理系,北京大学基础医学院生物物理系,北京大学基础医学院药学院 北京 100083
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运用受体放射配基结合法,激光共聚焦显微镜技术,Northern blot,3H-TdR掺入DNA等技术,研究甘草次酸(glycyrrhetic acid,GA)与AT1受体的结合以及此作用的可能机制.研究表明,GA对血管平滑肌细胞(VSMC)AT1受体有较好的结合作用(IC50为35.0μmol/L),它能引起细胞内[Ca2+]i增加,激活转录因子c-myc,从而产生对VSMC的增殖作用,因此,GA具有AT1受体激动剂样作用,这一结果为中药甘草的药理作用提供一种新机制.
The binding of glycyrrhetic acid (GA) to AT1 receptor and its possible mechanism were studied using receptor radioligand binding, laser confocal microscopy, Northern blot, and 3H-TdR incorporation of DNA. Studies have shown that GA has a good binding effect on the AT1 receptor of vascular smooth muscle cells (VSMC) (IC50 is 35.0 μmol/L), which can cause an increase in intracellular [Ca2+]i and activate the transcription factor c-myc, resulting in VSMC proliferation, therefore, GA has AT1-receptor agonist-like effects, this result provides a new mechanism for the pharmacological effects of Glycyrrhiza uralensis.
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