【摘 要】
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为寻找抗HIV 化合物，们以D-核糖为原料，经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1-脱氧核糖(5)，再通过形成环状亚砜化合物，与NaN3 发生反应后，经过还原、缩合、环合、氨化
【机 构】
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山东医科大学药物化学教研室!济南2500121,Department of Chemistrty, The University of Iowa! U.S.A.
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
论文部分内容阅读
为寻找抗HIV 化合物，们以D-核糖为原料，经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1-脱氧核糖(5)，再通过形成环状亚砜化合物，与NaN3 发生反应后，经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷 (1)，各步反应收率均超过70%。其抗HIV 活性测定尚在进行中。
In order to find anti-HIV compounds, D-ribose was used as a starting material to obtain 1-deoxyribose (5), an important intermediate by methylation, silylation and reductive cleavage reaction, and then reacted with NaN3 After reaction, isodeoxyadenosine (1) was obtained through reduction, condensation, cyclization, amination and deprotection reaction, and the yield of each step was more than 70%. Its anti-HIV activity is still in progress.
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