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肿瘤的分子靶向治疗是癌症的现代治疗手段。相对于传统的化学治疗而言,分子靶向治疗具有特异性强、用药量低、毒副作用小、人体耐受性好等优点,应用前景广泛。近年此类药物在乳腺癌的临床治疗中取得显著疗效,本文分别对以HER-2为靶点的药物、以表皮生长因子受体（EGFR）为靶点的药物、以肿瘤血管生成为靶点的药物以及其它新靶点的药物在乳腺癌中的研究现状、临床治疗现状及应用前景进行总结及展望。