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地佐辛是一种新型的阿片受体混合激动-拮抗剂,由于其镇痛效果较好,不良反应较传统阿片类药物发生率低,近几年在国内已广泛应用。该药不仅在疼痛治疗领域效果肯定,而且在辅助麻醉和预防某些麻醉相关并发症方面取得较好效果。该文对地佐辛的药理学、临床应用、不良反应的相关研究进行综述,阐述该药在术后镇痛和其他疼痛治疗,麻醉辅助和(或)复合用药以及预防麻醉相关不良反应方面的使用现状,为临床合理用药提供相关依据。