【摘 要】
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目的:制备黄芩素-PVPK30固体分散体,考察其物相及大鼠体内生物利用度。方法:采用溶剂法制备黄芩素-PVPK30固体分散体;利用溶出度法、扫描电子显微镜、差示扫描量热、粉末X射
【基金项目】
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江苏省新药创制发展基金资助项目(No.0606038)~~
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目的:制备黄芩素-PVPK30固体分散体,考察其物相及大鼠体内生物利用度。方法:采用溶剂法制备黄芩素-PVPK30固体分散体;利用溶出度法、扫描电子显微镜、差示扫描量热、粉末X射线衍射、红外光谱等方法分析药物在载体中的存在状态;采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度,与原料药比较,对黄芩素-PVPK30固体分散体进行大鼠体内生物利用度评价。结果:物相分析结果表明,当药物与载体比例为1:2时,固体分散体中黄芩素以非结晶态无定形存在,且与载体有氢键作用。大鼠体内血药浓度-时间曲线表明,与原料药相比,黄芩素固体分散体达峰时间(tmax)缩短,达峰浓度(cmax)提高,相对生物利用度为164。结论:采用溶剂法制备黄芩素-PVPK30固体分散体,黄芩素以无定形存在,其体外溶出速率和大鼠体内吸收均有显著性提高。
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